Циклоспорин: отзывы, цена, аналоги, инструкция, форма выпуска

Попробуйте воспользоватья для поиска нашим каталогом или полным перечнем товаров

Описание

Лекарственный мониторинг выполняется для определения оптимальных доз сильнодействующих препаратов или корректировки их дозировки. Циклоспорин является иммунодепрессантом, используемым для уменьшения естественной защиты организма. Этот тест измеряет количество циклоспорина в крови. При трансплантации органов, иммунная система распознаёт трансплантат как «чужой» и начинает атаковать его, как и любые инвазивные бактерии или вирус. Циклоспорин уменьшает способность некоторых лимфоцитов реагировать на постороннюю ткань. Трансплантированный орган имеет больше шансов на выживание. Циклоспорин обычно используется при трансплантации почек, сердца, печени и других органов. Было обнаружено, что Циклоспорин помогает контролировать иммунный ответ в случае аутоиммунной патологии, уменьшая тяжесть симптомов. Некоторые состояния включают ревматоидный артрит, псориаз, апластическую анемию и болезнь Крона. Подготовка Рекомендуется сдавать кровь утром натощак или спустя 2–4 часов после последнего приёма пищи. Допускается употребление воды без газа и сахара. Накануне сдачи исследования следует избегать пищевых перегрузок.

Описание действия

Циклический полипептид, состоящий из 11 аминокислот, продуцируется грибком вида Tolypocladium Inflatum. Препарат обладает мощной иммунодепрессивной активностью. Предотвращает отторжение аллогенных трансплантатов сердца, почек, печени, поджелудочной железы, тонкой кишки, легких и кожи; ослабляет тяжесть РТПХ («трансплантат против хозяина») после трансплантации костного мозга. Подавляет гуморальные и клеточные иммунные реакции, модифицирует хронические воспалительные процессы, подавляет образование и секрецию лимфокинов (таких как IL-2) , фактора роста клеток (TCGF), влияет на вспомогательные клетки (Th). Ингибирует фазу индукции в процессе пролиферации клеток лимфоидной ткани. Воздействует на ранние фазы (фаза G0 и G1) клеточного цикла, но не влияет на ход самого процесса. Влияние циклоспорина является обратимым; препарат не проявляет лимфотоксического действия, не ингибирует гемопоэз, не влияет на фагоцитарную активность или на опухолевые клетки (исследования на животных). После перорального приема Tmax составляет 1-6 часов, абсорбция является разной, а прием жирной пищи удлиняет время абсорбции и увеличивает AUC на 37%. Абсолютная биодоступность составляет 20-50 %. В границах терапевтической дозы макс. концентрация циклоспорина в плазме, а также площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени являются пропорциональными примененной дозе; однако в цельной крови эта зависимость не является линейной. Примерно на 90% связывается с белками плазмы, в основном с липопротеидами. Распределение в крови зависит концентрации циклоспорина в сыворотке. Приблизительно 33-47 % препарата скапливается в плазме, 4-9 % — в лимфоцитах, 5-12 % — в гранулоцитах, 41-58 % — в эритроцитах. Подвергается биотрансформации в печени, в основном с участием цитохрома Р-450. Путем моно- и дигидроксилирования, а также N- деметилирования образуется примерно 15 метаболитов, часть из них проявляет слабую фармакологическую активность. Согласно данным из различных источников, T1/2 составляет 6,3-20,4 ч. Выводится преимущественно с желчью в желудочно-кишечный тракт, только около 6 % выводится почками.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат вводят внутривенно и внутрь. При пересадке органов лечение начинают за 4-12 ч до операции трансплантации (пересадки). При пересадке костного мозга исходную дозу вводят накануне операции. Обычно исходную дозу вводят внутривенно и продолжают внутривенные инъекции в течение 2 нед. Затем переходят на пероральную (через рот) поддерживающую терапию. Следует помнить, что Циклоспорин обладает высокой нефро- и гепатотоксичностью (повреждающим действием на почки и печень). Основным принципом оптимального применения препарата является сбалансированный выбор между индивидуальной иммунодепрессивной дозой (дозой препарата, в которой он подавляет защитные силы организма) и переносимой (не оказывающей токсического /повреждающего/ действия). Концентракт циклоспорина для внутривенного введения разводят изотоническим раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы в соотношении 1:20-1:100 непосредственно перед применением. Разбавленный раствор можно хранить не более 48 ч. Циклоспорин вводят внутривенно медленно (капельно) в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Начальная доза составляет обычно при введении в вену 3-5 мг/кг в день, при приеме внутрь — 10-15 мг/кг в день. Далее подбирают дозы, исходя из концентрации циклоспорина в крови. Определение концентрации необходимо производить ежедневно. Для исследования применяют радиоиммунологический метод с использованием специальных наборов. Применение циклоспорина должно производиться только врачами, имеющими достаточный опыт терапии иммунодепрессантами.

Особые указания

лечение циклоспорином может осуществлять только врач, имеющий опыт иммунодепрессивной терапии и ведения больных после пересадки органов или костного мозга. Лечение проводят только в специализированных лечебных учреждениях.

Следует соблюдать осторожность при назначении циклоспорина пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, гиперурикемией, с тенденцией к развитию гиперкалиемии.

Больные, получающие лечение циклоспорином, менее подвержены инфекциям по сравнению с получающими другую иммунодепрессивную терапию.

Определение концентрации циклоспорина в крови осуществляют радиоиммунологическим методом с применением моноклональных антител или методом высокоэффективной жидкостной хроматографии. У больных после пересадки печени для определения концентрации циклоспорина следует применять специфические моноклональные антитела или проводить одновременное определение с использованием как специфических, так и неспецифических моноклональных антител.

В процессе лечения циклоспорином показан систематический контроль АД, функционального состояния почек и печени; определение концентрации калия в плазме крови (особенно у пациентов с нарушением функции почек), а также определение уровня липидов в плазме крови (до начала лечения и после 1-го месяца лечения). Если повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных ферментов в крови имеет устойчивый характер, следует снизить дозу циклоспорина. В случае развития АГ необходимо начать гипотензивное лечение. При повышении содержания липидов в плазме крови необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата и/или назначения соответствующей диеты.

Перед назначением циклоспорина для лечения аутоиммунных заболеваний необходимо определить исходный уровень креатинина в плазме крови (не менее 2 исследований). В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации креатинина в плазме крови (желательно с интервалами 2 нед в течение первых 3 мес лечения; в дальнейшем — 1 раз в 1 или 2 мес). Дозу корригируют с учетом изменений концентрации креатинина в плазме крови. Если отмечено повышение концентрации креатинина в плазме крови на более чем 30% по отношению к исходному уровню, то требуется снижение дозы на 25–50%. Если уровень креатинина в плазме крови повышается на более чем 50%, необходимо снизить дозу на 50%. Этим рекомендациям необходимо следовать, даже если уровень креатинина в плазме крови продолжает оставаться в пределах нормы. Если снижение дозы не приводит к снижению концентрации креатинина в плазме крови в течение месяца, лечение циклоспорином следует прекратить. Дальнейший прием циклоспорина не показан в случае, если АГ, развившаяся во время лечения, остается рефрактерной к адекватной антигипертензивной терапии.

Назначать циклоспорин больным с эндогенным увеитом можно только при условии исходно нормальной функции почек. Лицам со стероидозависимой нефропатией минимальных изменений, лечение которых проводят более 1 года, показана биопсия почки.

У больных псориазом кожные образования, не типичные для псориаза, при подозрении на их злокачественный или предраковый характер следует подвергать биопсии до начала лечения циклоспорином. Больные с раковыми или предраковыми изменениями кожи должны получать лечение циклоспорином только после соответствующего лечения таких изменений, если не существует альтернативной эффективной терапии.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия циклоспорина. Опыт применения циклоспорина у беременных ограничен. Данные, полученные у больных, перенесших пересадку органов, свидетельствуют о том, что в сравнении с традиционными методами лечение циклоспорином не оказывает отрицательного воздействия на течение и исход беременности. Циклоспорин проникает в грудное молоко. В случае необходимости назначения циклоспорина в период кормления грудью грудное вскармливание следует прекратить.

[block id="10"]
Последние обсуждения:
Фильтр:ВсеОткрытРешеноЗакрытЖдет ответа
Sorry, but nothing matched your filter
[block id="12"]
[block id="5"]