Нафтифин — описание действующего вещества, применение

Производитель: ООО «Тульская фармацевтическая фабрика» (Россия)

Фармакологическое действие

Оказывает противогрибковое, антибактериальное и противовоспалительное действие.

Противогрибковое действие

Нафтифин обладает высокой активностью в отношении различных грибков (дерматофитов, плесневых и дрожжевых грибков in vitro). Нафтифин оказывает преимущественно фунгицидное действие на дерматофиты и плесневые грибки; на дрожжевые грибки нафтифин оказывает фунгистатическое или фунгицидное действие, в зависимости от штамма грибков. Кроме того, удалось установить, что действие нафтифина зависит от рН; наибольшая активность препарата наблюдается при нейтральном диапазоне рН.

Нафтифин ингибирует скваленэпоксидазу, что приводит к подавлению биосинтеза эргостерола — незаменимого компонента клеточных мембран грибков. В результате возникает дефицит эргостерола и рост грибковых клеток прекращается. Таким образом, фунгистатическое действие нафтифина возможно объясняется недостатком эргостерола. С другой стороны накопление скваленов, связанное с ингибированием скваленэпоксидазы, приводит к некоторым дистрофическим внутриклеточным процессам, например, к отложению липидных капель. Такое накопление сквалена происходит не только в клеточной мембране, но и в других мембранах, например, в эндоплазматическом ретикулуме. Нарушение свойств мембран и всех внутриклеточных процессов, связанных с липидными мембранами, может приводить к повреждению клеточной стенки. Это объясняет фунгицидное действие нафтифина[2].

Антибактериальное действие

Нафтифин оказывает местное бактерицидное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Минимальные бактерицидные концентрации (МБК), установленные для различных бактерий, находились в диапазоне от 0,04 до 1,25% действующего вещества. При проведении клинического исследования сравнивалось антибактериальное действие нафтифина с действием гентамицина при одном и том же показании к применению – пиодермии. Эффективность нафтифина в купировании симптомов пиодермии, а также в показателях подавления роста бактерий была сходной с гентамицином[2].

Противовоспалительное действие

Дерматомикозы могут сопровождаться дерматитом, связанным с раздражением и токсическими реакциями кожи. В некоторых случаях при дерматомикозах в сочетании с воспалительным поражением кожи проводят комбинированную терапию противогрибковым препаратом и местным кортикостероидом. Кортикостероиды ингибируют ранние, а также поздние воспалительные реакции, обеспечивают сохранение целостности клетки и плазматических мембран, а также стабилизируют мембраны лизосом, в результате чего ингибируется выделение лизосомальных ферментов. В случае нафтифина подтверждение непосредственного сосудосуживающего и противовоспалительного действия препарата можно было получить при проведении новых экспериментальных и клинических исследований:

  1. Эффективность нафтифина сравнивалась с эффективностью комбинации эконазола и триамцинолона у пациентов с воспалительными дерматомикозами. Было установлено, что нафтифин обладает таким же противовоспалительным действием, что и азол в комбинации с кортикостероидами I класса.
  2. Противовоспалительное действие нафтифина изучалось путём оценки эритематозной реакции на воздействие ультрафиолетового излучения. При проведении двойного слепого исследования, в котором принимали участие 20 здоровых добровольцев, сравнивалось противовоспалительное действие нафтифина на правой и левой сторонах туловища на основании оценки эритемы, возникающей при воздействии ультрафиолетового излучения. После местного нанесения нафтифина наблюдалось противовоспалительное действие, которое было обсусловлено преимущественно непосредственным влиянием на медиаторы ранних фаз воспаления – простагландины. Это свидетельствует о том, что нафтифин действует так же, как и противовоспалительные препараты, ингибирующие образование, высвобождение и действие простагландинов. Тем не менее, механизм противовоспалительного действия нафтифина изучен не полностью и на данный момент исследуется.
  3. В многоцентровом двойном-слепом рандомизированном исследовании, в котором в параллельных группах принимали участие 269 пациентов с клинически диагностированной грибковой инфекцией кожи, в одной группе для лечения использовался нафтифин, в другой – комбинация клотримазола 1 % и гидрокортизона 1% (Canesten HC®) дважды в день в течение 4 недель. Клинические результаты у всех 265 пациентов не показали разницы между двумя препаратами с точки зрения лечения заболевания, что свидетельствует о том, что нафтифин обладает противовоспалительной активностью, равной активности комбинации клотримазола и гидрокортизона. Это исследование показывает, что при лечении пациентов с клинически диагностированной грибковой инфекцией кожи нет клинического преимущества использования комбинации антимикотика и кортикостероида по сравнению с использованием нафтифина в монотерапии.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы препарата:

  • раствор для наружного применения 1%: прозрачная бесцветная или слегка желтая жидкость с запахом этанола (по 10, 12, 15, 20 или 30 мл в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон);
  • крем для наружного применения 1%: белая однородная блестящая масса с характерным слабым запахом (по 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 г в алюминиевых тубах, в картонной пачке 1 туба).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Нафтифина.

В 1 мл раствора содержатся:

  • действующее вещество: нафтифина гидрохлорид – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: этанол (этиловый спирт 95%), пропиленгликоль, вода очищенная.

В 1 г крема содержатся:

  • действующее вещество: нафтифина гидрохлорид – 10 мг;
  • вспомогательные компоненты: бензиловый спирт, стеариновый спирт, цетиловый спирт, натрия гидроксид, сорбитана стеарат, цетилпальмитат, полисорбат 60, изопропилмиристат, вода очищенная.

Инструкция Экзодерил (exoderil) крем

Состав

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Передозировка

Побочные реакции

Состав

действующее вещество: нафтифина гидрохлорид

1 г крема содержит нафтифина гидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, спирт бензиловый, сорбитанстеарат, цетилпальмитат, спирт цетиловый, спирт стеариловый, полисорбат 60, изопропилмиристат, вода очищенная.

Лекарственная форма

Крем.

Основные физико-химические свойства:

белый, мягкий или слегка сиропоподобный блестящий крем Экзодерил с легким характерным запахом.

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства для применения в дерматологии . Код АТХ D01A E22.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Экзодерил — противогрибковое средство класса аллиламинов. Его активным компонентом является нафтифина гидрохлорид, механизм действия которого связан с ингибированием действия эргостерола.

Нафтифин активен в отношении дерматофитов, таких как трихофитон, эпидермофитон и микроспорум, дрожжевых (Candida), плесневых (Aspergillus) и других грибов (например, Sporothrix schenckii). В отношении дерматофитов и аспергил нафтифин in vitro оказывает фунгицидное действие относительно дрожжевых грибов — проявляет фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от штамма микроорганизма.

Экзодерил проявляет также антибактериальную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, которые могут вызвать вторичные бактериальные инфекции наряду с микотической поражениями.

Кроме того, Экзодерил обладает мощными противовоспалительными свойствами.

Фармакокинетика.

Нафтифина гидрохлорид быстро абсорбируется и образует устойчивые противогрибковые концентрации в разных слоях кожи. Примерно 4% нанесенной на кожу дозы абсорбируется, поэтому системное влияние действующего вещества очень низкий. Только следовые количества нафтифину оказываются в плазме крови и мочи. Действующее вещество почти полностью метаболизируется; метаболиты не имеют противогрибковой активности и выводятся с калом и мочой. Период полувыведения составляет 2-4 суток.

Показания

Местное лечение грибковых инфекций, вызванных чувствительными к нафтифину патогенами:

  • грибковые инфекции кожи и кожных складок;
  • межпальцевые микозы;
  • грибковые инфекции ногтей (онихомикозы)
  • кожные кандидозы;
  • отрубевидный лишай;
  • воспалительные дерматомикозы, сопровождающиеся зудом или без него.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к нафтифину или другим компонентам препарата Экзодерил. Препарат Экзодерил нельзя наносить на раневую поверхность. Не применять для лечения глаз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования по взаимодействию не проводили.

особенности применения

Препарат Экзодерил применять при заболеваниях ногтей и кожи только наружно!

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные по применению нафтифину беременным женщинам отсутствуют или ограничены. Результаты исследований на животных не указывают на существование прямого или косвенного вредного воздействия препарата Экзодерил на репродуктивную функцию. Препарат Экзодерил можно применять в период беременности и кормления грудью только в случае крайней необходимости после тщательной оценки соотношения польза / риск, которое определяет врач.

Кормящим грудью, необходимо избегать попадания препарата Экзодерил на кожу и в пищеварительный тракт ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Способ применения и дозы

Крем Экзодерил следует наносить на пораженную поверхность кожи и соседние с ней участки 1 раз в сутки после ее тщательной очистки и высушивания, захватывая приблизительно 1 см здорового участка кожи по краям зоны поражения.

Продолжительность лечения при дерматомикозах — 2-4 недели (при необходимости — до 8 недель) при кандидозе — 4 недели при инфекциях ногтей — до 6 месяцев.

При грибковых заболеваниях ногтей препарат Экзодерил рекомендуется применять 2 раза в сутки. Перед первым применением необходимо максимально удалить пораженную часть ногтя ножницами или пилкой для ногтей (для облегчения этой процедуры по рекомендации врача ногти можно обработать специальным смягчяющим средством).

Для предотвращения рецидивов лечение следует продолжать не менее 2 недель после исчезновения основных симптомов заболевания.

дети

Данных об эффективности и безопасности применения препарата у детей недостаточно, поэтому не рекомендуется назначать Экзодерил пациентам этой возрастной категории.

Передозировка

Острая передозировка при местном применении нафтифину не наблюдалось.

Системная интоксикация при наружном применении препарата маловероятна из-за того, что незначительное количество действующего вещества всасывается через кожу.

В случае случайного проглатывания препарата следует начать симптоматическое лечение.

Побочные реакции

Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечастые (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, < 1/1000), редкие (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Общие нарушения: частота неизвестна — в редких случаях могут проявляться местные реакции: сухость кожи, покраснение и жжение, эритема, зуд, местное раздражение.

срок годности

3 года.

Препарат Экзодерил стабильный 4 недели при температуре 25 ° С после открытия.

условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 15 г или 30 г крема Экзодерил в тубе; по 1 тубе в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

по медицинскому применению лекарственного средства

ЭСТЕЗИФИН

(ESTESIFIN)

Состав:

действующее вещество: нафтифина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит нафтифина гидрохлорида в пересчете на 100 \% сухое вещество 10 мг;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол 96 \%, вода очищенная.

Лекарственная форма. Раствор накожный.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета со спиртовым запахом.

Фармакотерапевтичеcкая группа. Противогрибковые средства для применения в дерматологии. Код АТХ D01A E22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Эстезифин – противогрибковое средство класса алиламинов, механизм действия которого связан с ингибированием действия эргостерола.

Эстезифин активен относительно дерматофитов, таких как трихофитон, эпидермофитон и микроспорум, дрожжевых (Candida), плесневых (Aspergillus) и других грибов (например, Sporothrix Schenckii). Относительно дерматофитов и аспергил нафтифин in vitro оказывает фунгицидное действие, относительно дрожжевых грибов – проявляет фунгицидную или фунгистатическую активность в зависимости от штамма микроорганизма.

Эстезифин проявляет также антибактериальную активность относительно грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, которые могут вызывать вторичные бактериальные инфекции наряду с микотическими поражениями.

Кроме того, Эстезифин имеет противовоспалительные свойства, что способствует быстрому устранению симптомов воспаления и зуда.

Фармакокинетика.

Благодаря быстрому проникновению препарата в кожу и образованию стойких противогрибковых концентраций в разных слоях кожи Эстезифин можно применять 1 раз в сутки.

Клинические характеристики.

Показания.

Местное лечение грибковых инфекций, вызванных чувствительными к нафтифину патогенами:

– грибковые инфекции кожи и кожных складок;

– межпальцевые микозы;

– грибковые инфекции ногтей (онихомикозы);

кожные кандидозы;

отрубевидный лишай;

воспалительные дерматомикозы, с зудом или без него;

микоз наружного слухового прохода.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нафтифину или пропиленгликолю. Препарат нельзя наносить на раневую поверхность. Не применять для лечения глаз.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Не выявлено каких-либо случаев взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Особенности применения.

Препарат применять только наружно!

Препарат содержит этанол, поэтому следует избегать попадания раствора в глаза и на открытые раны.

Применение в период беременности или кормления грудью.

При условии применения препарата согласно инструкции влияние Эстезифина на плод и новорожденного маловероятны. Результаты исследований тератогенности свидетельствуют об отсутствии какоголибо эмбриотоксического действия нафтифина. Препарат можно применять в период беременности или кормления грудью только после тщательной оценки соотношения польза/риск, которую проводит врач.

Матерям, кормящим грудью, необходимо предотвращать попадание препарата на кожу и в пищеварительный тракт ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестна.

Способ применения и дозы.

Раствор Эстезифина следует наносить на пораженную поверхность кожи 1 раз в сутки после ее тщательного очищения и высушивания, захватывая приблизительно 1 см участка здоровой кожи вокруг зоны поражения.

Длительность лечения: при дерматомикозах – 2-4 недели (в случае необходимости – до 8 недель); при кандидозах – 4 недели; при инфекциях ногтей до 6 месяцев.

При грибковых заболеваниях ногтей препарат рекомендуется применять 2 раза в сутки. Перед первым применением необходимо максимально удалить пораженную часть ногтя ножницами или пилкой для ногтей (для облегчения этой процедуры по рекомендации врача ногти можно обработать специальным размягчающим средством).

При микозах наружного слухового прохода лечение должно длиться не менее 14 дней. Местное лечение следует проводить путем вкладывания в ухо ватных турунд, смоченных раствором Эстезифина, на 5-8 минут 1-2 раза в сутки.

Для предупреждения рецидивов лечение препаратом следует продолжать не менее 2 недель после исчезновения основных симптомов заболевания.

Дети.

Данных об эффективности и безопасности применения препарата детям недостаточно, поэтому не рекомендуется назначать Эстезифин пациентам этой возрастной категории.

Передозировка.

Симптомы передозировки: усиление побочных эффектов.

Терапия симптоматическая.

Побочные реакции.

В единичных случаях могут проявляться местные реакции: сухость кожи, покраснение и ощущение жжения, эритема, зуд, местное раздражение. Побочные эффекты обычно имеют обратимый характер и не требуют отмены лечения.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 15 мл или 20 мл во флаконе. По 1 флакону в пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ПАО «Фармак».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, относится к аллиламинам. Механизм действия связан с ингибированием биосинтеза эргостерола, что приводит к нарушению синтеза клеточной стенки возбудителя. Оказывает фунгицидное действие на дерматофиты, плесневые грибы, возбудителей споротрихоза. На дрожжевые грибы действует фунгицидно или фунгистатически в зависимости от конкретного штамма. Обладает противомикробной активностью в отношении различных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, которые часто сочетаются с грибами. Оказывает противовоспалительное действие, уменьшает зуд. Характеризуется пролонгированным действием (до 24 ч).

Спосіб застосування

Для дорослих:

Крем и раствор предназначены для наружного лечении кожных грибковых патологий достаточное количество препарата наносят на предварительно тщательно очищенную и высушенную область поражения и прилегающую зону (примерно 1 см здорового участка кожи).При онихомикозах препарат наносят на пораженный ноготь. Перед первым применением с ногтевой пластины следует максимально удалить ороговевшие ткани, используя пилочку для ногтей и препарат необходимо по рекомендации врача, после проведения соответствующих лабораторных режим дозирования:поражения кожи: кратность процедур – 1 раз в день. Продолжительность курса лечения: дерматомикозы – от 14 до 56 дней, кандидозы – 28 дней;онихомикозы: кратность процедур – 2 раза в день. Лечение может длиться до 180 дней.С целью недопущения развития рецидива болезни применение крема или раствора препарата следует продолжить после полного исчезновения клинических симптомов в течение минимум 14 на фоне лечения не наблюдается клинического улучшения или имеют место появления новых симптомов, необходимо обратиться к врачу.

[block id="10"]
Последние обсуждения:
Фильтр:ВсеОткрытРешеноЗакрытЖдет ответа
Sorry, but nothing matched your filter
[block id="12"]
[block id="5"]