Рациональный выбор вагинального препарата: роль лекарственной формы

*Импакт фактор за 2018 г. по данным РИНЦ

Фармакологическое действие

Имидазол одинаково воздействует на все производные грибковых организмов. Объясняется это тем, что препарат имеет такие свойства, как фунгицидное и фунгистатическое. Это позволяет быстро избавиться от грибка.

Компоненты вещества Эконазол не только замедляют рост бактерий, но и предупреждают их развитие. Также на этом фоне происходит нарушение процесса синтеза эргостерина. Это приводит к разрушению грибковой мембраны. В организме накапливается метилстерол, а он разрушительно воздействует на белковые вещества мембран.

Препарат обладает жирорастворимым эффектом, по этой причине легко проникает в мягкие ткани и ногтевую пластину.

Лекарственные формы и состав

Самой популярной формой препарата является крем

Эконазол выпускается в нескольких формах – спрей, крем, порошок, раствор и вагинальная суппозитория. Состав препарата зависит от его формы.

Лекарственные формы и состав
Форма препарата Состав
Спрей Нитрат эконазола, этанол, вода, метипарагидроксибензоат, полисорбат
Крем Эконазол натрия, дидидрат дигидрофосфат, гидроксид натрия, хлорокреозол, цетомакрогол, жидкий парафин, мягкий белый парафин, вода
Порошок Нитрат эконазола, диоксид титана, диоксид кремния, полиэтиленоксид
Раствор Эконазол натрия, цетилстеариловый спирт, хлорокреозол, гидроксид натрия, вода
Вагинальные свечи Хлорбензилоксид, имидазола нитрат, эконазола нитрат, полиэтиленоксид, жир твердый, спирт цетиловый, кремния диоксид

Действующее вещество во всех формах – нитрат эконазола. Состав отличается только дополнительными компонентами.

Экодакс (Ecodax )

УпаковкаКрем для наружного применения

Фармакологическое действиеПротивогрибковое средство для местного и наружного применения. Является производным имидазола. Обладает широким спектром противогрибкового действия. Активен в отношении Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, Candida albicans и некоторых грамположительных бактерий.

Список аналогов «экодакс»

Показания к применению

  • Дерматомикозы, вагинальные кандидозы.

Форма выпуска

  • крем для наружного применения 1%
  • туба алюминиевая 10 г, пачка картонная 1
  • крем для наружного применения 1%
  • туба алюминиевая 20 г, пачка картонная 1
  • крем для наружного применения 1%
  • туба пластиковая 20 г, пачка картонная 1
  • крем для наружного применения 1%
  • туба пластиковая 10 г, пачка картонная 1
  • крем для наружного применения 1%
  • туба алюминиевая 20 г, пачка картонная 1
  • крем для наружного применения 1%
  • туба алюминиевая 10 г, пачка картонная 1
  • Состав 1 г крема содержит эконазола нитрата 10 мг
  • в тубах по 10 г, в картонной пачке 1 туба.

Фармакодинамика препаратаПротивогрибковое средство для местного и наружного применения. Является производным имидазола. Обладает широким спектром противогрибкового действия. Активен в отношении Trichophyton rubrum, Trichophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, Candida albicans и некоторых грамположительных бактерий.

Фармакокинетика препаратаПри нанесении на кожу системная абсорбция минимальна и практически незначима. Терапевтические концентрации создаются в эпидермисе (в т. ч. в роговом слое), а также в дерме. Менее 1% применяемой дозы выводится с каловыми массами и почками.

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность: при беременности применять с осторожностью.

Побочные действияПреходящие жжение, зуд кожи.

ДозировкаМестно. Наносят тонкий слой крема на пораженные участки кожи 2–3 раза в сутки. Влажные участки кожи перед нанесением препарата следует вытереть насухо. Интравагинальное использование по предписанию врача.

Особые указания при приемеПрименение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации применяют с осторожностью. Следует избегать попадания эконазола в глаза.

Условия храненияСписок Б.: При температуре не выше 30 °C (не замораживать).

Срок годности36 мес.

Классы заболеваний

Кандидоз

АТХ (ATC) классификатор

Дерматотропные препараты

Фармакологическое действие

Противогрибковое широкого спектра

Описание Противогрибковое действие широкого спектра направлено на оказание фунгицидных или фунгистатических эффектов (в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя) на большинство возбудителей грибковых инфекций: дерматофитов (Trichophyton, Mycrosporum, epidermophyton), дрожжей (Candida), плесневых грибков (Blastomyces dermatitidis, Cryptococcus neoformans), некоторых видов Aspergillus и Histoplasma. Фунгицидное действие лекарственных средств означает их способность вызывать гибель грибковых клеток, повреждая клеточные мембраны. Фунгистатическое действие лекарственных средств заключается в угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Действующие вещества

Эконазол (Econazole)

ОписаниеПротивогрибковое средство для местного применения. Производное имидазола. Эконазола нитрат — белые кристаллы без запаха. Растворимость при 20 °C (г/100 мл): вода

Предоставленные данные носят информационный применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Фармакологические аспекты

В зависимости от целей фармакотерапии вагинальный путь введения может быть использован:

как один из способов доставки ЛВ в системный кровоток — трансвагинальная доставка ЛВ в кровоток, резорбтивное действие;

как способ доставки терапевтических агентов для оказания местного действия, чаще всего используется в отношении антимикробных соединений.

В зависимости от целей фармакотерапии к лекарственным формам предъявляются различные требования. В случае вагинального пути доставки ЛВ в кровоток в задачи фармакотерапии входят обеспечение пролонгированного высвобождения, высокой степени абсорбции, поддержание плазменных концентраций на стационарном уровне [6]. Создание лекарственной формы преследует задачи: повышение системной биодоступности, улучшение доставки активных веществ (проникновение через клеточные и тканевые барьеры), обеспечение непрерывного и длительного пребывания лекарственной формы в месте применения. В качестве первостепенного рассматривается решение вопроса об увеличении мукоадгезивных свойств вагинального препарата [7].

Если необходимо осуществить системное действие лекарственного средства, то важно учесть влияние на абсорбцию ЛВ таких факторов, как толщина слизистой, диапазон значений вагинального рН. Как количество, так и состав вагинального содержимого влияют на растворение и биодоступность лекарственного средства [8]. В то время как обильные выделения способствуют эффекту вымывания, вытекания, секреторные муцины цервикальной слизи (MUCAC, MUC6) способны повысить мукоадгезию [9].

При топической терапии на первый план выходят задачи минимизации абсорбции активных веществ. В инструкции по медицинскому применению такого вагинального препарата в разделе «Фармакокинетика» имеется указание на то, что «при интравагинальном применении системная абсорбция активных компонентов незначительна», т. е. системная биодоступность близка к нулю. Встречается другой вариант описания фармакокинетики вагинального препарата для местной терапии: «практически не всасывается с поверхности слизистой влагалища».

Действительно, во всасывании нет необходимости, т. к. мишени действия вагинальных форм антимикробных препаратов обычно находятся на поверхности слизистой оболочки — это патогены бактериальной и/или грибковой природы. Задача заключается в быстром высвобождении активного вещества (антибиотика, антимикотика), создании высокой местной концентрации антимикробного препарата, способной в ряде случаев преодолеть механизмы антибиотикорезистентности.

Особые состояния и пациенты

Следует учитывать следующие моменты при терапии Зеродолом:

  1. Пациенты пожилого возраста. Уменьшение дозировки не требуется, поскольку фармакокинетика ацеклофенака не зависит от возрастного критерия. Но, как и при употреблении любого нестероидного противовоспалительного лекарства, принимать этот лекарственный препарат следует с осторожностью, поскольку существует вероятность нанесения вреда почечной, печеночной или сердечной деятельности.
  2. Почечная недостаточность. Сведений о необходимости изменения дозировки для пациентов, страдающих легкой формой заболевания, не имеется. Но прием препарата требует предельной осторожности и проведения мониторинга почечной деятельности.
  3. Печеночная недостаточность. Легкая и средняя форма заболевания требует уменьшения дозировки до 100 мг/сутки. При тяжелой форме заболевания, лечение указанным средством не рекомендовано.
  4. Беременность и лактация. Согласно инструкции, употребление препарата в период беременности и вскармливания ребенка противопоказано, поскольку активнодействующий компонент ацеклофенак имеет способность быстро впитываться в грудное молоко. При беременности прием препарата увеличивает риск развития неполноценного плода.
  5. Прием детьми. Препарат категорически противопоказан для употребления лицами детского возраста. После 18 лет прием Зеродола осуществляется под контролем лечащего врача.
  6. Препарат и алкоголь. Одновременное употребление спиртных напитков и лекарства запрещено.
[block id="10"]
Последние обсуждения:
Фильтр:ВсеОткрытРешеноЗакрытЖдет ответа
Sorry, but nothing matched your filter
[block id="12"]
[block id="5"]